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原标题:【DPP-4抑制剂观念调查--联合用药】马永文:关注降糖药物间相互作用,选择安全性良好的降糖药

马永文 主任医师

大庆市龙南医院

重视多药联合使用,避免药物间相互作用

1

2型糖尿病患者年龄一般较大,常伴有高血压、冠心病、高脂血症等多种疾病,需要综合管理。因此,患者往往接受多种药物联合治疗,除服用降糖药物外,还可能服用降压、调脂药物等。

2

多药联合治疗可能增加药物相互作用的风险。临床中80%以上的药物经肝脏CYP450酶途径代谢或P糖蛋白转运。经相同途径代谢的药物联合应用时,可因为药物代谢的抑制(使药物相对过量,导致不良反应或疗效显著增加)或药物代谢的诱导(使剂量相对不足,导致疗效显著降低)导致药物疗效和/或不良反应发生变化。例如,瑞格列奈与克拉霉素合用,会增加瑞格列奈血药浓度,引起临床常见的低血糖。因此,两种或多种药物合用时,必须考虑因药物代谢引起的相互作用。

3

目前批准上市的5种DPP-4抑制剂,可分为拟肽类(西格列汀、维格列汀、沙格列汀)和非拟肽类(利格列汀、阿格列汀)[1]。阿格列汀是DPP-4抑制剂中较新的成员,它几乎不经细胞色素P450途径代谢,也不是P糖蛋白底物[2],因此,阿格列汀在联合用药中与其他药物发生相互作用的风险很小,安全性更好[3]。

此外,拟肽类模拟DPP-4酶的底物分子结构而设计,与其他DPP-4 酶底物形成竞争性结合,从而抑制DPP-4酶活性。阿格列汀由于独特的分子结构,高选择性地抑制DPP-4酶活性,对DPP-8/9酶的影响很小,因此靶外结合相关的皮肤毒性等不良反应发生风险更低。

综上所述,阿格列汀选择性高,且药物相互作用风险低,是需联合用药患者的适宜选择。

参考文献:

1. Drugs,2011,71(11):1441-1467.

2. 阿格列汀FDA说明书.

3. 中华内科杂志, 2018, 57(9),p:626.

4M编号:SACN.DPP.19.05.5834 本材料有效期至2020年10月.

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